Дело об экдистероидах, или Тайна левзеи сафлоровидной

12. Экдистерон

12.

Экдистерон

Отличие экдистерона и экдистена

Связь экдистерона и левзеи

Экдистерон – это химическое вещество в препарате «Экдистен».

Экдистерон – основа всех препаратов под названием «экдистен» и сотню их аналогов, включая множество приставок -мега, В, АСЕ, -супер и т.д. Экдистерон – это всего лишь химически очищенное одно вещество. А любой препарат не может никогда состаять всего лишь из одного химического вещества.

Экдистерон как химическое вещество официально зарегистрирован более 50 лет назад. Полное химическое наименование – 2beta,3beta,14alpha,20beta,22,25-Hexahydroxy-7-cholesten-6-one. У экдистерона множество синонимов как химического соединения, например, 20-гидроксиэкдизон, полиподин А, бета-экдизон, круст-экдизон, 20Е, 20-hydroxyecdysone, ecdysterone, b-ecdysone, polypodyne A и т.д. Молекулярная масса = 480,6. Формула – С27Н44О7.

Экдистерон, выделенный из растений, очищенный от сопутствующих веществ и кристаллизованный, может быть в продаже с чистотой 70-98 %. Остальная часть – это примеси. Обычно присутствуют во фракции примеси других аналогов экдистерона (экдистероиды) и инородных веществ. Чем меньше очистка, тем больше дополнительных аналогов экдистерона. Какие именно аналоги – это зависит от того, из какого растения-источника экдистерон выделен.

Экдистен же запатентован 30 лет назад как препарат из растения левзея сафлоровидная и состоит минимум из 3-4 компонентов – это экдистерон, экдизон, инокостерон, полиподин В, а также наполнитель (часто занимает 95 % массы, т.е. полезного вещества всего лишь 5 %). Вначале очищенный от примесей (группа экдистероидов) был назван как тонебол, затем ратибол, а уж потом только как экдистен.

Если быть до конца точным – ещё до появления тонебола и ратибола – вначале был препарат левзеин, содержащий в концентрированном виде экдистерон. А до левзеина (конец 60-х годов) были Саяны (напиток, 50-е годы). Экдистен происходит от сокращённого слова «экдистерон» (минус две буквы в конце слова «р» и «о»). Экдистен занесён в список лекарственных средств для спортивной и научной медицины.

Отсюда вопрос: если группа экдистероидов левзеи запатентована под названием Экдистен, может ли называться экдистеном группа экдистероидов (экдистерон и его аналоги) из другого растения. Очевидно, что как бы тщательно не было очищено исходное сырьё, но суммарный состав экдистероидов в конечном продукте из другого растения будет отличаться. Поэтому, новый препарат из другого растения никогда не будет полностью аналогичен экдистену из левзеи. Но он будет содержать экдистерон в качестве главного компонента. Различия заключены в минорных составах. По той же причине регистрируются и продаются новые, расширенные коммерческие названия, наследующие слово «экдистен» (Экдистен-S, Экдистен-Плюс и т.д.).

Экдистерон – универсальный стероид растений, грибов, раков, жуков и бабочек

Экдистерон относится по химии к классу стероидов (класс экдистероидов). Часто называют растительным стероидом. Однако это не совсем верно, т.к. экдистерон обнаружен не только в растениях, но и в червях, нематодах, жуках, бабочках, раках, грибах и т.д. Другими словами, это универсальный стероид живой природы. Просто в растениях его в миллион раз больше, чем в червях и бабочках.

Считается, что появившиеся в сравнении с растениями на более поздних этапах эволюции насекомые стали использовать экдистерон и его аналоги в качестве гормонального фактора развития. Так как действие экдистероидов в качестве гормональных сущностей проявляется в чрезвычайно низких концентрациях (минус восьмой-девятой степени), предполагается, что повышенный синтез их у древних папоротников и голосеменных растений первоначально представлял защитный механизм от поедания насекомыми-фитофагами.

История

Экдистерон впервые был исследован советскими учёными Сыровым и Курмуковым в 1976 году, выявив его анаболическую активность и усиления синтеза протеина. Затем похожее исследование провёл Chermynkh в 1988 году, сравнивая анаболитическую активность Метандростенолона и экдистерона, результаты были удивительными: экдистерон продемонстрировал более высокую активность на синтез сократительных белков, по сравнению со стероидом Метандростенолоном.

Исследования на животных (крысы и японские перепёлки) показали, что экдистерон проявляет выраженные анаболитические свойства. Из чего было сделано предположение, что экдистерон может подобным же образом влиять и на людей. В 1988 году российский учёный провёл оценку эффективности экдистерона в сочетании с протеиновой диетой. Результаты были положительные, испытуемые в среднем набрали 6-7% сухой мышечной массы и снизили жировые отложения на 10%. Исследователи также обнаружили, что экдистерон способствует снижению уровня глюкозы в крови, не влияя на уровень инсулина. Уровень сахара снижался, когда до приёма он был в норме и незначительно повышен (до 16 ммоль/л), высокий уровень не изменялся. Таким образом, это делает возможным применять экдистерон людям больным сахарным диабетом 2 типа.